تيمسيروليمس هو دواء يستخدم في علاج المراحل المتقدمة من سرطان الكلية، وينتمي إلى مجموعة من المركبات تعرف بمثبطات هدف الراباميسين في الثديات (بالانجليزية: Mammalian target of rapamycin inhibitors)، أو اختصاراً مثبطات mTOR، وهو نوع من البروتينات موجود في خلايا الجسم، يلعب دوراً في نمو الخلايا وانقسامها. يقوم دواء تيمسيروليمس بتثبيط بروتين mTOR، مما يعيق ويؤثر على آلية نمو وانقسام الخلايا، إلا أنّه يؤثر على الخلايا السرطانية والطبيعية معاً، كما قد يساعد على منع تكون أوعية دموية جديدة تمد خلايا الكلى السرطانية بالدم والمغذيات.
الاسم العلمي
تيمسيروليمس (Temsirolimus)
موانع الاستعمال

يمنع استعمال دواء تيمسيروليمس للأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في الكبد تؤدي إلى ارتفاع نسبة البيليروبين (بالانجليزية: Bilirubin) مرة ونصف أكثر من المستوى الطبيعي (bilirubin >1.5×ULN)، نتيجة ارتفاع خطر الوفاة في هذه الحالات.

الأشخاص الذين يعانون من حساسية مفرطة تجاه دواء تيمسيروليمس أو أحد المواد المستعملة في صنعه، ينبغي أن يتم إجراء تقييم للفوائد والمخاطر المحتملة من استعمال الدواء، أو من عدمه.

المادة الفعالة
تيمسيروليمس (Temsirolimus)
الشكل الدوائي

محلول للحقن: 25 مغ/مل

الجرعة

يتم تحديد الجرعة اللازمة من دواء تيمسيروليمس من قبل الطبيب المختص بناءً على حالة المريض وفق معايير محددة.

دواعي الاستعمال

يتم تحديد الجرعة اللازمة من دواء تيمسيروليمس من قبل الطبيب المختص بناءً على حالة المريض وفق معايير محددة.

التفاعلات الدوائية

ينبغي الحرص على إبلاغ الطاقم الطبي المختص بجميع الأدوية والمكملات الغذائية التي يستعملها المريض قبل البدء باستعمال دواء تيمسيروليمس.

تتضمن بعض التداخلات الدوائية المحتملة لدواء تيمسيروليمس ما يلي:

  • الأدوية المحفزة لإنزيم CYP3A4/5، مثل الديكساميثازون، والكاربمزابين، والفينيتوين، والريفامبيسين، وغيرها، قد تؤدي إلى التقليل من تعرض الخلايا السرطانية للمستقلب الفعّال سيروليمس، مما يؤدي إلى التقليل من فاعلية الدواء، الأمر الذي قد يتطلب عمل تعديلات على الجرع المستعملة.
  • الأدوية المثبطة لإنزيم CYP3A4، مثل دواء اتازانافير، والكلاريثروميسين، والإيتراكونازول، والنيفازودون، وغيرها، قد تؤدي إلى زيادة تركيز دواء تيمسيروليمس في الدم، وزيادة خطر تطور الأعراض الجانبية والمضاعفات المرتبطة به، الأمر الذي قد يتطلب عمل تعديلات على الجرع المستعملة.
  • دواء راميبريل، ودواء املوديبين، حيث اشير بعض التقارير إلى وجود خطورة من تطور الوذمة الوعائية (بالانجليزية: Angioedema) عند استعمال هذه الأدوية بشكل متزامن مع دواء تيمسيروليمس.
  • نبتة القديس يوحنا (بالانجليزية: St. john's wort)، قد يؤدي استعمال هذه النبتة مع دواء تيمسيروليمس إلى انخفاض نسبته بشكل غير متوقع، لذلك يمنع استعمال نبتة القديس يوحنا أثناء العلاج.
التحذيرات

ينبغي أخذ الحيطة عند استعمال دواء تيمسيروليمس في الحالات التالية:

  • اضطرابات الكبد متوسطة الشدة، حيث أنّ نسبة دواء تيمسيروليمس، والمستقلب الناتج عنه الذي يعرف باسم سيروليمس (بالانجليزية: Sirolimus) تزداد عند هؤلاء المرضى، الأمر الذي قد يتطلب تقليل جرعة الدواء.
  • فرط سكر الدم، وعدم تحمل السكر، حيث أن استعمال دواء تيمسيروليمس قد يؤدي إلى ارتفاع سكر الدم، مما قد يتطلب رفع جرع الانسولين أو أدوية السكري الأخرى.
  • الأمراض المعدية، قد يؤدي استعمال دواء تيمسيروليمس إلى تثبيط المناعة مما يزيد من خطر الإصابة بالأمراض العدوية، ويتطلب إتخاذ إجراءات احتياطية للوقاية من هذه الأمراض.
  • داء الرئة الخلالي (بالانجليزية: Interstitial Lung Disease).
  • فرط شحميات أو دهون الدم (بالانجليزية: Hyperlipidemiaحيث أن استعمال دواء تيمسيروليمس قد يؤدي إلى ارتفاع نسبة الكوليسترول أو الدهون الثلاثية، مما قد يتطلب تعديلاً في جرع الأدوية المستعملة للتحكم بالحالة.
  • الفشل الكلوي، قد يؤدي استعمال دواء تيمسيروليمس إلى تطور فشل كلوي حاد مميت.
  • قد يسبب دواء تيمسيروليمس حدوث مشاكل في التئام وشفاء الجروح.
  • النزيف الدماغي، قد يردي استعمال دواء تيمسيروليمس عند الأشخاص الذين يعانون من أورام في الجهاز العصبي المركزي إلى حدوث نزيف في الدماغ.

لا يوجد أدلة كافية تبين مدى امان استعمال دواء تيمسيروليمس أثناء الحمل، إلا أنّ آلية عمله تشير إلى أنّه قد يسبب ضرراً للجنين، لذلك ينبغي الحرص على عدم حدوث حمل خلال استعمال فترة العلاج، والأشهر الثلاث التي تليها، باستعمال وسائل منع الحمل المناسبة بعد استشارة الطبيب، وإبلاغ الأمهات الحوامل بالمخاطر المحتملة على الجنين عند استعمال هذا الدواء.

لا يوجد بيانات حول عملية طرح دواء تيمسيروليمس في حليب الأم، لذلك ينبغي عدم ارضاع الأم لطفلها أثناء استعمال هذا الدواء.

الآثار الجانبية

الاعراض الجانبية لتيمسيروليمس

  • تعب >30%
  • طفح جلدي >30%
  • تقرحات الفم >30%
  • غثيان >30%
  • فقدان الشهية >30%
  • ارتفاع سكر الدم >30%
  • نقص فوسفات الدم >30%
  • ارتفاع انزيمات الكبد >30%
  • ارتفاع كرياتين الدم >30%
  • ضيق النفس 10-29%
  • تورم في الرجلين والقدمين 10-29%
  • إسهال 10-29%
  • سعال 10-29%
  • حمى 10-29%
  • ألم البطن 10-29%
  • حكة 10-29%
  • تقيؤ 10-29%
  • ألم الصدر 10-29%
  • صداع 10-29%
  • رعاف 10-29%
  • أرق 10-29%
  • جفاف الجلد 10-29%
الشركة المصنعة
ويث للصناعات الدوائية، فايزر (PIERRE FABRE MEDICAMENT)
المصادر والمراجع

Torisel.com. How torisel works. Retrieved on: 26/06/2019, from: https://www.torisel.com/how-torisel-works

RxList. Torisel. Retrieved on: 26/06/2019, from: https://www.rxlist.com/torisel-drug.html

Drugs.com. Temsirolimus. Retrieved on: 26/06/2019, from: https://www.drugs.com/mtm/temsirolimus.htm

Chemocare. Temsirolimus. Retrieved on: 26/06/2019, from: http://chemocare.com/chemotherapy/drug-info/Temsirolimus.aspx